Si. Oiremos hablar y mucho de los anticuerpos monoclonales anti-PCSK9 y su efecto en la bajada del Colesterol-LDL. ¿Será el 2015 cuando ganaremos la definitiva batalla al colesterol?

La proproteina convertasa subtilisin/kexin (PCSK9) es una de las proteasas de serina que se une a los receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL) acelerando su degradación, y causando aumentos de los niveles séricos de colesterol LDL. Desde el 2003, cuando el papel del PCSK9 en el metabolismo de la LDL fue descubierto, se han hecho grandes esfuerzos para desarrrollar métodos seguros y eficientes para inhibirla. Los anticuerpos monoclonales anti-PCSK9 son los desarrollados en los ultimos tiempos con multiples ensayos en fase 3 ya publicados y con ensayos con endpoints cardiovasculares en la actualidad.

Dos anticuerpos monoclonales humanos el evolocumab (AMG 145) y alirocumab (REGN727/SAR236553) se ha estudiado extensamente en un amplio rango de sujetos, tales como aquellos intolerantes a estatinas así como añadidos a la terapia con estatinas o en monoterapia y en pacientes con hipercolesterolemia familiar.

Su administración es via subcutánea de forma quincenal o mensual.

http://www.nejm.org/doi/pdf/10.1056/NEJMoa1105803

En este enlace podéis el artículo de Stein y cols, N Engl J Med. 2012;366:1108-1118. Se presentan los resultados de 3 ensayos clínicos en fase 1 con REGN727/SAR236553

Los 3 estudios presentados demuestran que REGN727 reduce los niveles séricos de colesterol LDL, tanto en voluntarios sanos, como en pacientes con hipercolesterolemia familiar y no familiar, especialmente en combinación con atorvastatina

file:///C:/Users/lohu/Downloads/nutrients-06-05517-v3.pdf

En este otro enlace muy reciente, de este mes en concreto, de I Gouni-Berthold and H K. Berthold los autores hacen una revisión muy completa de este tratamiento y los ensayos habidos hasta ahora, concluyendo que los anticuerpos PCSK9 se presentan como una revolucionaria opción terapéutica en algunos grupos de pacientes.

De gran interés apuntar que los eventos adversos musculares no parecen ocurrir con los anticuerpos relacionados  Además todos los demás lípidos y fracciones de lipoproteínas se modifican ventajosa aunque modestamente. En general, los resultados parecen prometedores pero se necesitan los datos a largo plazo y los ensayos con endpoints cardiovasculares antes de que podamos garantizar rotundamente la seguridad y efectividad de estos compuestos.

De momento, esto para ponernos al día… pero seguro que hablaremos y mucho de esto¡